oktreotīds acetāts

Sintētiskās polipeptīda strukturāli un farmakoloģiski saistīts ar somatostatīna (augšanas hormons [somatropīna] release kavējošs faktors). 1 2 3 4 5 7 20 26

Simptomātiska ārstēšana apspiest vai kavētu smaga caureja un pietvīkumu, karcinoīds audzējiem. 1 2 3 7 13 14 15 16

Ilgstošas ​​darbības suspensija lieto smagas caurejas un skalošanas epizodes, kas saistītas ar metastātiska karcinoīds audzēju pacientiem, kuriem sākotnējā ārstēšana ar oktreotīds tūlītējas iedarbības injekciju pierādījusi savu efektivitāti un panesa ilgtermiņa pārvaldības (apstiprinātas zāles reto slimību ārstēšanai ar FDA šāda izmantošana). 26 27

Potenciāli dzīvībai bīstamas hipotensija Akūts vadība saistīta ar karcinoīds krīzi. 1 2 3 7 11 12 14 15 17 19 20

Profilakse karcinoīds krīzes, kas varētu nogulsnēts ar anestēziju, operācijas, uzsākot ķīmijterapijas, vai infekcija. 2 3 7 11 12 14 15 17 19 20

Vadība devīgs ūdeņaina caureja, kas saistīts ar vazoaktīvais zarnu polipeptīdu (VIP) -secreting audzējiem. 1 2 3 7 12

Ilgstošas ​​darbības suspensija tiek izmantots par devīgs ūdeņaina caureja, kas saistīts ar VIP sekretējošo audzēju pacientiem, kas ir veiksmīgi ārstēti ar oktreotīds tūlītējas iedarbības injekciju ilgtermiņa pārvaldības (apstiprinātas zāles reto slimību ārstēšanai FDA šim nolūkam). 26 27

Apstrādei, lai mazinātu augšanas hormona (GH) un insulīnam līdzīgā augšanas faktora I (IGF-I) koncentrāciju asinīs pacientiem ar akromegālijas, kam ir bijusi nepietiekamu atbildes vai nav kandidātu ķirurģiskas rezekcijas, hipofīzes starojumu, un bromokriptīnu mesylate (pie maksimāli pieļaujamās devas). 1

Ilgstošas ​​darbības suspensija lieto ilgstošas ​​terapijas pacientiem, kuri kandidē uz medicīnas terapijā un kurš ir sekmīgi ārstēti ar tūlītējas iedarbības injekciju (apstiprinātas zāles reto slimību ārstēšanai FDA šim nolūkam). 26 27 Long-acting suspensiju var lietot pacientiem, kuri nav kandidāti operācijas vai kuriem ir bijusi nepietiekama reakcija uz operācijas vai pacientiem, kam ir bijusi nepietiekamu reakciju uz staru terapiju. 26

Ir izmantota ierobežotam skaitam jaundzimušajiem un zīdaiņiem stabilizēt glikozes līmeni plazmā pirms pancreatectomy †, lai ārstētu atkārtotu pēcoperācijas hipoglikēmija †, un kā alternatīvu ārstēšanu ar diazoksīda par kontroli hipoglikēmiju †. 1 3 26

Oktreotīds acetāts ir pieejama tirdzniecībā kā tūlītējas iedarbības injekcijām sub-Q vai IV pārvaldē un kā ilgstošas ​​darbības suspensija IM pārvaldē. 1 26

Klīniskā un / vai bioķīmiskā iedarbība var samazināties zināmā mērā ilgstošas ​​terapijas laikā. 7 14

Mērīšana 5-HIAA (urīna 5-hydroxyindole etiķskābes), plazmas serotonīna, vai plazmas Viela P var būt noderīgi monitoringa atbildot uz terapiju. 1 26

Mērīšana VIP (plazmas vazoaktīvais zarnu peptīds), var būt noderīgi monitoringa atbildot uz terapiju. 1 26

Mērīšana augšanas hormons (GH) vai insulīna augšanas faktora (IGF-I [Somatomedin C]), var būt noderīgi monitoringa atbildot uz terapiju. 1 26

Administrēt tūlītējas iedarbības iesmidzināšanas sub-Q vai IV, kā strauju IV injekcijai 1 2 3 vai kā IV infūzijas. 1 2 3 7

Sub-Q injekcija ir parastā ievadīšanas dēļ kavējas absorbcijas un nedaudz ilgstošas ​​darbības, kā arī pacientu ērtībām. 1 2 3 7

IV pārvalde parasti tiek rezervēta ārkārtas situācijās (piemēram, no karcinoīds krīzes akūta vadība), kurā zāles var ātri injicēt. 1 2

Administrēt ilgstošas ​​darbības suspensija IM; 26 nav administrēt sub-Q vai IV. 26

Administrācija ilgstošas ​​darbības apturēšanu intervālu> 4 nedēļas nav ieteicams. 26

Administrēt tūlītējas atbrīvošanas injekcijas starp ēdienreizēm un pirms gulētiešanas, lai mazinātu negatīvo ietekmi GI; samazinot uztura taukus var arī samazināt nelabvēlīgo ietekmi GI. 3 7 11 (skatīt žults efekti ar piesardzību.)

Lai mazinātu sāpes, administrēt mazāko apjomu, kas nodrošinās vajadzīgo devu; pagriezt injekcijas vietu sistemātiski. 1 2 Izvairieties vairākas injekcijas vienā vietā īsos laika periodos. 1 2

Dienas devu var sniegt 2-4 daļās. 1 21

Administrēt ilgstošas ​​darbības apturēšanu IM vārtu gūžas muskuļa; vietniekus injekcijas vietas, lai mazinātu kairinājumu. 26 injekcijas deltveida muskulī izraisa smagu diskomfortu un nav ieteicama. 26

IM administrēšana ilgstošas ​​darbības apturēšanu var izmantot pēc toleranci izveidota ar vismaz 2 nedēļu sub-Q terapijas ar tūlītējas iedarbības injekcijas. 26

Jādod uzraudzībā ārstam,. 26

Izšķīdinātu ilgstošas ​​darbības apturēšanu tieši pirms ievadīšanas. 26

Pirms izšķīdināšanas, novērstu ilgstošas ​​darbības suspensija komplektu no ledusskapja un ļauj tai palikt istabas temperatūrā 30-60 minūtes. 26 Neinjicējiet paredzēts šķīdinātājs, nesagatavojot ilgstošas ​​darbības apturēšanu. 26. Cieši seko sajaucot iekļauti iepakojumā norādījumus. 26

Risināšanai un narkotiku saderības informāciju skatiet Saderība ar Stabilitātes.

Tūlītējas atbrīvošanas injekcijas var atšķaidīt 50-200 ml 0,9% nātrija hlorīda vai 5% glikozes injekcijas. 1 10

Atšķaidījumus tūlītējas iedarbības injekciju var ievadīt pa 15-30 minūtēm. 1 Alternatīvi, uzliet nekā 8-24 stundas. 16

Risināšanai un narkotiku saderības informāciju skatiet Saderība ar Stabilitātes.

Lai ātri, tiešo IV injekcijas (IV bolus) tūlītējas iedarbības injekcijas var ievadīt neatšķaidītu. 1 2 21

Direct IV pārvalde parasti rezervē ārkārtas situācijās (piemēram, no karcinoīds krīzes akūtu vadību). 1 2

Tūlītējas atbrīvošanas injekcijas var atšķaidīt 50-200 ml 0,9% nātrija hlorīda vai 5% glikozes injekcijām un ievada iv push vairāk nekā 3 minūšu laikā. 1 10

Pieejams kā Oktreotīda acetāts; deva izteikta ar Oktreotīds. 1 2 26

Parastais devas nav labi definētas, jo plašā izmaiņas slimības smaguma un reakciju. 7 12

Individualizēt devu atkarībā no pacienta reakcijas (simptomu mazināšanai, bioķīmisko reakciju) un toleranci. 1 2 3 7 12 14 16 19 26

Uzsākt terapiju ar tūlītējas iedarbības iesmidzināšanas pārvaldītā sub-Q. 26. Ja pacients reaģē arī pēc ≥ 2 nedēļām sub-Q terapiju, pāriet uz ilgstošas ​​darbības apturēšanu pārvalda IM. 26

Uzturēt terapija ar sub-Q injekcijas tūlītējas iedarbības injekcijas vismaz 2 nedēļas pēc terapijas uzsākšanas ar ilgstošas ​​darbības apturēšanu. 26

Devu 1-40 mcg / kg (tūlītējas iedarbības injekcijas) katru dienu ir izmantoti jaundzimušajiem un zīdaiņiem stabilizēt glikozes līmeni plazmā pirms pancreatectomy, lai ārstētu atkārtotu pēcoperācijas hipoglikēmiju, un kā alternatīvu ārstēšanu ar diazoksīda par kontroli hipoglikēmija; 1 3 26 Tomēr pieredze ar pediatriskiem pacientiem ir ierobežota. 1

Sākotnēji 50-100 mcg (tūlītējas iedarbības injekcija) 1-3 reizes dienā 1 2 3 7 12 14 19 21 (parasti 50 MCG 2 vai 3 reizes dienā). 1 2 Turpmākā devu var pakāpeniski palielināt atkarībā no pacienta reakcijas un toleranci. 1 2 3 7 12 14 19

Uzsākt terapiju ar 100-600 mcg no tūlītējas iedarbības injekcijas dienā (vidēji 300 mcg dienā), ņemot 2-4 dalītās devās vismaz 2 nedēļas. 1 21 26

Median uzturēšana deva (tūlītējas iedarbības injekcija) klīniskajos pētījumos bija aptuveni 450 mikrogramiem dienā, klīniskās un bioķīmiskās pabalsti tika iegūti ar mazāk kā 50 mikrogramiem dienā, lietoja līdz 1500 mikrogramiem dienā dažkārt bija nepieciešama; Pieredze ar devām> 750 mkg Daily ir ierobežots. 1 2

Pārejot uz IM injekcijas ilgstošas ​​darbības apturēšanu, turpināt sub-Q injekcijas tūlītējas iedarbības zāļu iepriekšējā devā vismaz pirmo 2 nedēļu terapijas ar ilgstošas ​​darbības apturēšanas laikā; sub-Q terapija (tūlītējas iedarbības injekcija), var būt nepieciešama, ja kā 3-4 nedēļas, lai novērstu paasināšanās slimības simptomus. 26

var būt nepieciešama īslaicīga lietošana vienlaikus sub-Q terapiju ar tūlītējas iedarbības injekciju (pie devām izmanto pirms pārejot uz ilgstošas ​​darbības apturēšanu), lai kontrolētu paasināšanās simptomi, kas notiek IM terapiju ar ilgstošas ​​darbības apturēšanas laikā. 26

Sākotnēji 20 mg (ilgstošas ​​darbības apturēšanu) vienu reizi ik pēc 4 nedēļām 2 mēneši pacientiem, kas reaģējuši labi ≥ 2 nedēļu terapijas ar tūlītējas iedarbības injekcijas. 26. Pēc 2 mēnešu terapijas, devu var palielināt līdz 30 mg vienu reizi ik pēc 4 nedēļām, ja nepieciešams, atbilstošu simptomu kontroli. 26 Deva var tikt samazināts līdz 10 mg ik pēc 4 nedēļām, ja apmierinoša simptoms atvieglojums tiek panākta ar 20 mg devu. 26

Drošība un efektivitāte devām> 30 mg (ilgi darbojas apturēšanu) nav novērtēti un nav ieteicama. 26

Administrēt tūlītējas iedarbības injekcija strauja IV injekcijas 13 17 19 20 vai ilgstošas ​​intravenozas infūzijas veidā. 16

50-500 mcg (tūlītējas iedarbības iesmidzināšana) ievada strauja IV injekcijas un atkārto, ja nepieciešams. 13 17 19 20

Alternatīvi, 50 mcg / stundā (tūlītējas iedarbības injekcija) ievadīts IV uz 8-24 stundām. 16

250-500 mcg (tūlītējas iedarbības injekcija) 1-2 stundas pirms anestēzijas indukcija ir izmantota, lai novērstu karcinoīds krīzi, kas saistīti ar operācijas. 13 19

150-250 mcg (tūlītējas iedarbības injekcijas) ik pēc 6-8 stundām tika izmantotas 24-48 stundas pirms anestēzijas indukcijas vai uzsākšanas ķīmijterapiju. 13 19

Uzsākt terapiju ar 200-300 mcg no tūlītējas iedarbības injekcijas katru dienu noteiktā 2-4 dalītās devās vismaz 2 nedēļas. 1 21 26

Devas svārstās no 150-750 mcg (tūlītējas iedarbības injekcija) dienas šajā periodā; > 450 mikrogrami dienā parasti nav nepieciešama. 1 26

Pārejot uz IM injekcijas ilgstošas ​​darbības apturēšanu, turpināt sub-Q injekcijas tūlītējas iedarbības injekcijas iepriekšējā devā vismaz pirmo 2 nedēļu terapijas ar ilgstošas ​​darbības apturēšanas laikā; sub-Q terapija (tūlītējas iedarbības injekcija), var būt nepieciešama, ja kā 3-4 nedēļas, lai novērstu paasināšanās slimības simptomus. 26

var būt nepieciešama īslaicīga lietošana vienlaikus sub-Q terapiju ar tūlītējas iedarbības injekciju (pie devām izmanto pirms pārejot uz ilgstošas ​​darbības apturēšanu), lai kontrolētu paasināšanās simptomi, kas notiek IM terapiju ar ilgstošas ​​darbības apturēšanas laikā. 26

Sākotnēji 20 mg (ilgstošas ​​darbības apturēšanu) vienu reizi ik pēc 4 nedēļām 2 mēneši pacientiem, kas reaģējuši labi ≥ 2 nedēļu terapijas ar tūlītējas iedarbības injekcijas. 26. Pēc 2 mēnešu terapijas, palielināt devu līdz 30 mg vienu reizi ik pēc 4 nedēļām, ja nepieciešams, atbilstošu simptomu kontroli. 26 Deva var tikt samazināts līdz 10 mg ik pēc 4 nedēļām, ja apmierinoša simptoms atvieglojums tiek panākta ar 20 mg devu. 26

Drošība un efektivitāte devām> 30 mg (ilgi darbojas apturēšanu) nav novērtēti un nav ieteicama. 26

Uzsākt terapiju ar zemu devu tūlītējas iedarbības iesmidzināšanas pārvaldītā sub-Q, lai veicinātu iecietību pret nelabvēlīgu ietekmi GI titrēšanas laikā. 1 26

Pacienti, labi tūlītējas iedarbības injekciju (pamatojoties uz GH un IGF-I līmeni) un kuri nepanes zāles var pārslēgt uz ilgstošas ​​darbības apturēšanu pārvalda IM. 26

Uzsākt terapiju ar 150 mikrogramiem (tūlītējas iedarbības injekcija) katru dienu dala 3 devās. 1 26

Titrē devu iecietības, klīniskā iedarbība, un novērtēšanā vairāku GH līmeņos. 1 26 Pielāgot devu, pamatojoties uz GH līmeni mēra pie 1- 4 stundu intervālu 8-12 stundas pēc sub-Q injekcijas 1 26 vai arī, pamatojoties uz vienu IGF-I līmenis, ko mēra 2 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas vai devas mainīties. 1 26

300-600 mcg (tūlītējas iedarbības injekcija) dienas dala 3 devās parasti izraisa maksimālu efektu; līdz 1500 mikrogrami dienā dala 3 devās var būt nepieciešama dažos gadījumos. 1 26

Ja pacients ir saņēmis hipofīzes apstarošanu, atsaukt terapija aptuveni 4 nedēļas katru gadu novērtēt slimības aktivitāti. 1. Ja GH vai IGF-I līmenis palielinās un simptomi atkārtojas, atsākt terapiju. 1

Sākotnēji 20 mg (ilgstošas ​​darbības apturēšanu) vienu reizi ik pēc 4 nedēļām 3 mēnešiem pacientiem, kas reaģējuši labi tūlītējas iedarbības injekcijas. 26

Turpmākās devas ilgstošas ​​darbības apturēšanu tiek noteiktas, pamatojoties uz GH un IGF-I koncentrācija un klīniskās atbildes reakcijas. 26 (skatīt 1. tabulu)

GH un IGF-I mērījumus var veikt pēc 3 mēnešu IM injekcijām. 26 Pielāgot devu, pamatojoties uz vidējo 4 GH līmeņu mērījumu 1 stundu intervālu veikti 4 nedēļas pēc pēdējās injekcijas ilgstošas ​​darbības apturēšanu vai vienu IGF-I līmenis, ko mēra 4 nedēļas pēc pēdējās injekcijas ilgstošas ​​darbības apturēšanu. 26

Augšanas hormons (ng / mL)

Insulīna augšanas faktora (IGF-1) koncentrācija

simptomi

deva

≤2.5

normāls

kontrolēta

20 mg reizi 4 nedēļas

≤1

normāls

kontrolēta

10 mg reizi 4 nedēļas

> 2.5

paaugstināts

nekontrolēta

30 mg reizi 4 nedēļas

Ja klīniskās un bioķīmiskās kontrole nav iegūta devā 30 mg reizi 4 nedēļās, devu var palielināt līdz 40 mg reizi 4 nedēļās; devas> 40 mg, nav ieteicams. 26

Ja pacients ir saņēmis hipofīzes apstarošanu, atsaukt terapiju katru gadu apmēram 8 nedēļas, lai novērtētu slimības aktivitāti. 26. Ja GH vai IGF-I līmenis palielinās un simptomi atkārtojas, atsākt terapiju. 26

Maksimālā ieteicamā deva nav noteikta; Tomēr devas, ≥ 5 reizes parastās (piemēram, 1500-3000 mcg dienā) ir izmantoti, 1 2 3 7 12 14 19 21 26 un ievērojami augstāks vienreizējas (piemēram, līdz 120 mg infūzijas IV pa 8 stundām) ziņo, ir bijuši ievadīts bez nopietna kaitīgā ietekme. 1 2 26

Potenciālie ilgtermiņa ietekmi (piemēram, negatīvu GI un žultsceļu ietekme) salīdzinoši lielās devās nav pilnībā noskaidrots. 1 2 19 Iespēja, ka klīniskās un / vai bioķīmiskā iedarbība var samazināties zināmā mērā ilgstošas ​​terapijas laikā jāapsver. 7 14

Ierobežota pieredze dienas devām, kas pārsniedz 750 MCG (tūlītējas iedarbības iesmidzināšana); katru dienu tika izmantoti deva līdz 1500 mcg. 1 2

Drošība un efektivitāte devām> 30 mg (ilgi darbojas apturēšanu) nav novērtēti un nav ieteicama. 26

Drošība un efektivitāte devām> 30 mg (ilgi darbojas apturēšanu) nav novērtēti un nav ieteicama. 26

Devas> 40 mg (ilgstošas ​​darbības apturēšana), nav ieteicama. 26

Klīrenss var tikt būtiski samazināts pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem; devas samazināšana var būt nepieciešama pacientiem ar nieru mazspēju nepieciešama dialīze. 1 2 26

Izvadīšana var pagarināt; Var būt nepieciešama devas pielāgošana. 1 2 26

Zināma paaugstināta jutība pret Oktreotīds vai jebkura sastāvdaļa formulēšanā. 1 2 26

Žultsceļu patoloģijas (piemēram, žultsakmeņu slimība, microlithiasis, nogulsnes, dūņas, un dilatācija) notiek bieži, 1 2 26, iespējams, saistīts ar narkotiku izraisītu izmaiņām ĢIN tauku uzsūkšanos, inhibē žultspūšļa kontraktilitātes, 1 2 6 12 26 un samazinājās žults sekrēciju. 1 26 Akūts holecistīts, ziņots reti augošā holangīts, žultsceļu obstrukcija, holestātisks hepatīts, un pankreatīts. 1 26 Saslimstība saistīti ar terapijas ilgumu; biežuma, acīmredzot nav saistīts ar vecuma, dzimuma vai devu. 1 26

Ja stipras sāpes vēderā attīstās terapijas laikā, apsvērt iespēju žults komplikācijas (piemēram, žultsakmeņu slimība) potenciāli nepieciešama ķirurģiska iejaukšanās. 2

Ziņots anafilakse un anafilaktoīdas reakcijas. 1 26

Cieši uzraudzīs visus pacientus ar augšanas hormona secreting audzējus; audzējs paplašināšanās var izraisīt nopietnas komplikācijas (piemēram, redzes lauka defekti). 26

Hipoglikēmija vai hiperglikēmija var rasties kā rezultātā izmainītā līdzsvaru starp kontrregulācijas hormonu (piemēram, insulīns, glikagons, augšanas hormons). 1 2 3 6 7 12 26 Hipoglikēmija, dažreiz smagas, biežāk rodas pacientiem ar I tipa cukura diabētu. 1 26 Hiperglikēmija biežāk rodas bez diabēta pacientiem un pacientiem ar II tipa cukura diabētu. Var būt nepieciešama 1 26 devas pielāgošana insulīna vai hipoglikēmiskiem līdzekļiem pacientiem ar cukura diabētu. 1 2 6 12 26

Uzraudzīt glikozes toleranci un pretdiabēta ārstēšanu periodiski. 1 26

Hipotireoze var izraisīt apspiešanā sekrēciju vairogdziedzera stimulējošā hormona (TSH). 1 2 26 Veikt sākotnēja periodisku novērtēšanu vairogdziedzera funkciju (piemēram, TSH, kopējo un / vai bezmaksas tiroksīna [t 4]). 1 2 26 pacientiem ar zināmu vairogdziedzera disfunkciju var pieprasīt korekcijas vairogdziedzera papildināšanu. 3

Sinusa bradikardija, vadīšanas traucējumiem, un aritmijas ziņots pacientiem ar akromegālijas vai karcinoīds sindromu. 1 26 EKG izmaiņas (piemēram, QT pagarināšanās, ass maiņās, agri repolarizāciju, zemsprieguma, R / S pārejas, agri R-viļņu virzības, un aizbildinoties ar nekonkrētiem ST-T-viļņu izmaiņas) un SSM pasliktināšanos ziņots. Var būt nepieciešama 1 26 Devas korekcijas narkotiku ar bradikardijas iedarbību (piemēram, β-adrenoblokatoru aģenti). 1 26 (skatīt konkrētas narkotikas zem mijiedarbību.)

Samazina B seruma vitamīnu 12 koncentrācijas un nenormālu šiliņš s testu rezultātiem,; uzraudzīt Vitamīns B 12 koncentrāciju. 1 26

Izmaiņas GI uzsūkšanos uztura tauku ziņots. 1 2 12 26

Apsvērt iespējamos traucējumus ar ĢIN uzsūkšanos taukos šķīstošo vitamīnu. 2 3 7 12

Pārmērīgs pieaugums cinka koncentrācijas serumā ja oktreotīds lieto, lai samazinātu pārmērīgu šķidruma zudumu no GI traktā pacientiem ar apstākļi, kas rada šādu zaudējumu var notikt. 26 periodiska uzraudzība cinka līmeņu ieteicama pacientiem ar šo nosacījumu, kuri vienlaikus saņem kopējo parenterāla uzturu (TPN) un Oktreotīds. 26 (skatīt konkrētas narkotikas zem mijiedarbību.)

Līdz 25% pacientu izstrādāt antivielas pret Oktreotīds. 1 26

Antivielas pret Oktreotīds neietekmē klīnisko reakciju; daži pierādījumi no klīniskajiem pētījumiem liecina, ka antivielas pret Oktreotīds var būt saistīts ar paildzinātu laiku GH apspiešanu. 26

B. kategorija 1 26

Nav zināms, vai oktreotīds tiek izplatīts pienā. 1 26 Uzmanību ja lieto sievietēm zīdīšanas. 1 26

Drošība un efektivitāte tūlītējas darbības injekciju nav noteikta. 1

Tūlītējas iedarbības injekcija ir izmantota ierobežotam skaitam jaundzimušajiem un zīdaiņiem ar iedzimtu hiperinsulīnisms †. 1 26 blakusparādības galvenokārt iesaistīti GI traktā (piemēram, steatorrhea, caureja, vemšana, vēdera uzpūšanās). 1 26 Poor pieaugums, slikta svara pieaugums, un tachyphylaxis ziņots; “Panākt” izaugsme sekoja narkotiku pārtraukšanu. 1 26 Iespējamā iedarbība ilgstošas ​​terapijas par pediatrijā izaugsmei un attīstībai nav pilnībā noskaidrots. 3

Drošība un efektivitāte ilgstošas ​​darbības suspensijas formulējumu nav noteikta. 26

Ilgstošas ​​darbības suspensija pētīta bērniem 6-17 gadu vecumam ar hipotalāma aptaukošanos † sekundāri galvaskausa apvainojumu; jauns žultsakmeņi ziņots 33% bērnu. 26

Pietiekamas pieredzes pacientiem ≥ 65 gadu vecumam, lai noteiktu, vai viņi reaģē savādāk nekā jaunākiem pieaugušajiem. 1 26 Izvēlieties devu ar piesardzību, jo ar vecumu saistītu samazināšanos aknu, nieru, un / vai sirds funkcijas un potenciālu blakus slimības un narkotiku terapiju. 1 26

Ilgstoša klīrenss un eliminācijas pusperiods. 1 2 26

Ilgstoša likvidēšanu un samazināts klīrenss tūlītējas iedarbības injekcijas pacientiem ar aknu cirozi. 1 Ilgstoša likvidēšana pacientiem ar taukainu aknu slimība. 1

Ilgstošas ​​darbības apturēšana formulējums nav pētīts pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. 26

Pusperiods tūlītējas iedarbības injekciju pieauga. var būt nepieciešams 1 26 devas pielāgošana pacientiem ar nieru mazspēju nepieciešama dialīze. 26

Ilgstošas ​​darbības apturēšana formulējums nav pētīta pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. 26

Caureja, sāpes vēderā / diskomforts, vēdera uzpūšanās, taukskābju taburetes (ieskaitot steatorrhea), slikta dūša, vemšana, žultspūšļa un žultsceļu trakta anomālijas (žultsakmeņu slimība, dūņas), sinusa bradikardija, vadīšanas traucējumiem, aritmijas, un vietējas reakcijas (sāpes, dedzināšana) injekcijas vietā. 1 2 3 7 12 26

Saistīts ar izmaiņām barības vielu uzsūkšanos; var ietekmēt uzsūkšanos perorāli narkotikām. 1 26

Var nomākt CYP3A4 izoenzīmus sekundāra apspiešanu augšanas hormonu. 1 26

Oktreotīds var nomākt klīrensu narkotiku metabolizē CYP3A4. 1 26

narkotika

mijiedarbība

komentāri

Agents kontrolēt šķidruma un elektrolītu līdzsvaru

Iespējamās izmaiņas šķidruma un elektrolītu līdzsvara 1 26

Iespējams devas pielāgošana 1 26

Bromocriptine

Palielināts AUC bromokriptīnu 1 26. a

Sirds un asinsvadu aģenti ar bradikardijas ietekmi (β-adrenoblokatoru aģents, kalcija kanālu blokators)

Potenciāls piedeva bradikardijas efekts 1 26

Iespējams devas pielāgošana 1 26

ciklosporīns

Iespējamie samazinājās plazmas ciklosporīnu koncentrācija un transplantāta atgrūšana 1 26

insulīns

Nomāc insulīna; iespējamās izmaiņas glikozes līmeni plazmā (hipoglikēmija vai hiperglikēmija) 1 26

Iespējams devas pielāgošana 1 26

Perorālie hipoglikemizējošus līdzekļus

Nomāc insulīna; iespējamās izmaiņas glikozes līmeni plazmā (hipoglikēmija vai hiperglikēmija) 1 26

Iespējams devas pielāgošana 1 26

hinidīnu

Iespējams samazinājās hinidīns klīrensu 1 26

Izmantojiet vienlaikus piesardzīgi 1 26

Kopā parenterāla barošana

Iespējamie pārmērīgs pieaugums seruma cinka ja šķidruma zudums ir dzēstas 26

Uzraudzīt cinka līmeni vienlaikus TPN un Oktreotīda terapijas pacientiem, kas saņem Oktreotīds samazināt pārmērīgu šķidruma zudumu no GI trakta 26 laikā (skatīt uztura rezultāts saskaņā ar piesardzību)

Pēc sub-Q injekcijas, ātras darbības zāļu ātri un pilnībā uzsūcas; maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 0,4 stundas. 1 26 Sub-Q un IV devas tūlītējas iedarbības zāļu ir bioekvivalentas. 1 26

Pēc IM administrēšanas ilgstošas ​​darbības apturēšanu, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegts sākotnēji 1 stundas laikā, pakāpeniski atsakās viszemāko 3-5 dienu laikā, un pēc tam lēnām palielinās līdz ar devas proporcionālu maksimālā koncentrācija apmēram 2-3 nedēļas pēc injekcijas. 26

Relatīvā biopieejamība no ilgstošas ​​darbības apturēšanu attiecīgajā IM salīdzinājumā ar tūlītējas iedarbības injekcijas ievadīšanas sub-Q ir 60-63%. 26 Pēc vairāku IM injekcijas ilgstošas ​​darbības suspensijas reizi 4 nedēļās, līdzsvara Oktreotīds koncentrācija tiek sasniegta pēc trešās injekcijas. 26 e

Darbības ilgums tūlītējas iedarbības injekcijas ir mainīgs, bet sniedzas līdz pat 12 stundām, atkarībā no audzēja. 1 26

Pēc administrācijas ilgstošas ​​darbības suspensijas koncentrācija plato plazmā saglabājas periodā 2-3 nedēļas. 26

Pacientiem ar akromegālijas, laiks maksimālā plazmas koncentrācija ir 0,7 stundas pēc administrēšanu tūlītējas darbības zāļu formu. 1 26

Līdzsvara stāvokļa izkliedes tilpums ir aptuveni 13,6 L. 1 26 Distribution eritrocītos šķiet niecīgs. 1 26 Nav zināms, vai zāles tiek izplatītas ar mātes pienu. 1 26

Aptuveni 65% saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt lipoproteīnu un, mazākā mērā, albumīna. 1 26

Pacientiem ar akromegālijas, līdzsvara stāvokļa izkliedes tilpums ir aptuveni 21,6 L un plazmas proteīniem ir 41,2%. 1 26

Aptuveni 32% izdalās ar urīnu nepārveidotā formā. 1 26

Šķietamais eliminācijas pusperiods ir 1.7-1.9 stundas. 1 26

Pēc administrācija tūlītējas iedarbības injekciju, eliminācijas pusperiods ir 2,4, 3, vai 3,1 stundām ziņots pacientiem ar viegliem nieru darbības traucējumiem (Cl cr 40-60 ml / min), mērena vērtības (Cl cr 10-39 ml / min ), vai smaga traucējumi (Cl cr <10 ml / min), attiecīgi. 1 Pacientiem ar smagu nieru mazspēju, kam nepieciešama dialīze, klīrenss tūlītējas iedarbības injekciju samazinājies par aptuveni 50%, salīdzinot ar veseliem indivīdiem. 1 26 (skatīt Speciālie populācijām saskaņā Devas un administrācijas.) Ilgstošas ​​darbības apturēšana nav pētīta pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem. 26 Novēršana tūlītējas iedarbības injekcijas ilgstoši pacientiem ar aknu cirozi; pusperiods palielinājās līdz 3,7 stundām. 1 Half-life pieauga līdz 3,4 stundām pacientiem ar taukainu aknu slimība. 1 In veciem indivīdiem, pusperiods ir pagarināts par 46%, un klīrenss samazinājās par 26%. 1 26 Pacientiem ar akromegālijas, dispozīciju un eliminācijas pusperiodu narkotikas ir līdzīgas veseliem indivīdiem. 1 26 2-8 ° C; aizsargā no gaismas. 1 10 Var uzglabāt 20-30 ° C temperatūrā līdz 14 dienām, ja tos aizsargā no gaismas. 1 21 25 Var ļaut sasilt līdz istabas temperatūrai pirms lietošanas; nesildiet mākslīgi. 1 Atvērt ampuls tieši pirms zāļu lietošanas; izmetiet neizmantoto narkotiku. 1 Atšķaidīti šķīdumi ir stabili ≥24 stundas. 1 10 2-8 ° C; aizsargā no gaismas. 26 Produkts komplektu jāpaliek istabas temperatūrā 30-60 minūtes pirms sagatavošanas apturēšanas. 26 Lai iegūtu informāciju par sistēmiskiem mijiedarbību, kas izriet no vienlaicīgas lietošanas, skatīt mijiedarbību. Nesaderīga kopumā parenterāla uztura risinājumus; veidošanās glikoziētā Oktreotīda konjugāts var samazināties Oktreotīds efektivitāti. 1 savienojams Dekstroze 5% ūdenī 1 Nātrija hlorīds 0,9% HID Nesaderīgs Tauku emulsijas 10%, IV slēpa savienojams heparīna nātrija sāls Nesaderīgs Insulīna, regulāra savienojams Hidroksietil ciete 130 / 0,4 nātrija hlorīda 0,9% Nesaderīgs mikafungīna nātrija mainīgs pantoprazols nātrija Nomāc sekrēciju priekšējās hipofīzes hormonu, nomāc aizkuņģa dziedzera endokrīno un eksokrīna funkciju, nomāc kuņģa skābes un GI hormona sekrēcijas, nomāc serotonīna sekrēciju, nomāc GI kustīgumu un splanchnic asins plūsmu, un maina GI uzsūkšanos. 1 2 3 4 5 6 7 8 26 Spēcīgāks nekā somatostatīns, nomāc somatropīna nokļūšanu lielākā mērā nekā insulīna un glikagona atbrīvošanu, un ir garāks plazmas pusperiods un ilgumu rīcības salīdzinājumā ar somatostatīna. 1 2 3 4 7 19 26 Nomāc somatropīna sekrēciju un lutropīnu (luteinizējošais hormons) atbildi uz gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH). 1 2 26 Ir izmantota, lai kontrolētu GI un citām izpausmēm dažādos apstākļos (piemēram, karstuma viļņi un caureja, kas saistītas ar karcinoīds sindromu, ūdeņaina caureja saistīta ar VIP sekretējošo audzējiem), jo tās ir inhibitori ietekmi uz sekrēcijas serotonīna un dažādu gastroenteropancreatic peptīdiem (piemēram, gastrīna, vazoaktīvais zarnu polipeptīdu [VIP], insulīns, glikagons, sekretīns, motilin, aizkuņģa dziedzera polipeptīds). 1 2 3 4 6 7 8 12 14 15 16 17 18 19 20 26 Samazina koncentrāciju augšanas hormona un / vai I insulīnam līdzīgā augšanas faktora (IGF-I, Somatomedin C) pacientiem ar akromegālijas. 1 26 Nozīme instruēt pacientu un / vai aprūpētāju par sterilu sub-Q injicēšanas tehniku. 1 2 14 Nozīme konsultē pacientus ar karcinoīds audzējiem vai vazoaktīvu zarnu polipeptīdu sekretējošo audzēju cieši sekot atgriezties reinjection grafiku, lai samazinātu paasināšanās simptomi. 26 Nozīme konsultē pacientus ar akromegālijas cieši sekot atgriezties reinjection grafiku, lai saglabātu vienmērīgu kontroli GH un IGF-1 līmeni. 26 Svarīgums sievietes informēt ārstiem, ja tās ir vai plānojat grūtniecību vai plānojat barot bērnu ar krūti. 1 26 Svarīgums informējot ārstiem par pastāvošu vai paredzamu terapiju, ieskaitot recepšu un bezrecepšu medikamentiem. 1 26 Svarīgums informēt pacientus par citu svarīgu piesardzības informācija. 1 26 (skatīt brīdina.) Palīgvielas komerciāli pieejamo preparāti var būt klīniski nozīmīgas sekas dažiem indivīdiem; konsultēties konkrētu produktu marķēšanu informāciju. Lūdzu, skatiet ASHP narkotiku trūkuma Resursu centra informāciju par trūkumu vienu vai vairākiem no šiem preparātiem. maršruti zāļu formas stiprās zīmolu nosaukumi ražotājs parenterāla injekcija 50 mcg (no Oktreotīds) mililitrā Sandostatin Novartis Oktreotīds Injection 100 mcg (no Oktreotīds) mililitrā Sandostatin Novartis Oktreotīds Injection 200 mcg (no Oktreotīds) mililitrā Sandostatin Novartis Oktreotīds Injection 500 mcg (no Oktreotīds) mililitrā Sandostatin Novartis Oktreotīds Injection 1000 mcg (no Oktreotīds) mililitrā Sandostatin Novartis Oktreotīds Injection parenterāla Injicējamo apturēšanu, paplašināto-izplatīšanu, IM lietošanai 10 mg (no Oktreotīds) Sandostatin LAR Depot (pieejams kā komplekts satur spirta salvetes, adatas, šļirces, un atšķaidītājs) Novartis 20 mg (no Oktreotīds) Sandostatin LAR Depot (pieejams kā komplekts satur spirta salvetes, adatas, šļirces, un atšķaidītājs) Novartis 30 mg (no Oktreotīds) Sandostatin LAR Depot (pieejams kā komplekts satur spirta salvetes, adatas, šļirces, un atšķaidītājs) Novartis AHF DI Essentials. , Selected Revisions septembris 4, 2013. 1. Novartis Pharmaceuticals. Sandostatin (oktreotīds acetāts) injekcijas zāļu aprakstu. East Hanover, NJ; 2005 septembris 2. Sandoz Pharmaceuticals Corporation. Sandostatin (oktreotīds acetāts) pārskats un klīnisko kopsavilkumu. [SDS-8007] East Hanover, NJ; 1992 februāris 3. Katz MD, Erstad BL. Oktreotīds, jauna somatostatīna analogs. Clin Pharm. 1989; 8: 255-73. [IDIS 252908] [PubMed 2653711] 4. Mozell EJ, Woltering EA, O'Dorisio TM. Non-endokrīnās sistēmas pielietojums somatostatin un Oktreotīda acetāta: fakti un lidojumiem iedomātā. Dis pirmdienās 1991; 37 (DEC): 749-848. [PubMed 1683832] 5. Reichlin S. somatostafīna (pirmais no divām daļām). N Engl J Med. 1983; 309: 1495-1501. [IDIS 178638] [PubMed 6139753] 6. Reichlin S. somatostafīna (otrais no divām daļām). N Engl J Med. 1983; 309: 1556-63. [IDIS 179308] [PubMed 6140639] 7. Battershill PE, Clissold SP. Oktreotīds: pārskats par tā farmakodinamiskās un farmakokinētiskās īpašības, un terapeitisko potenciālu nosacījumiem, kas saistīti ar pārmērīgu peptīdu sekrēciju. Narkotikas. 1989; 38: 658-702. [PubMed 2689136] 8. Anon. Somatostatīna: hormonālo un terapeitiskās lomas. Lancet. 1985; 2: 77-8. [PubMed 2861528] 9. Bloom SR, Polak JM. Somatostatīna. BMJ. 1987. gadā; 295: 288-90. [IDIS 233039] [PubMed 2888511] 10. Trissel LA. Rokasgrāmata par injicējamo narkotiku. 7. ed. Bethesda, MD: American Society of Health sistēma Farmaceitu, Inc., Inc; 1992: 682-3. 11. USP DI: narkotika informācija par veselības aprūpes speciālists. Johnson KW, ed. 13th ed. Rockville, MD: Amerikas Savienotās Valstis Pharmacopeial konvencija, Inc; 1993; 1: 2067-9. 12. Gordon P, Comi RJ, Maton PN et al. Somatostatīna un somatostatīna analogs (SMS 201-995), ārstējot ar hormonu sekrēciju audzēji, hipofīzes un kuņģa-zarnu traktā, un ne-neoplastisku slimību zarnās. Ann Intern Med. 1989; 110: 35-50. [IDIS 250003] [PubMed 2535688] 13. Sandoz Pharmaceuticals Corporation: personālās komunikācijas. 14. Kvols LK, Moertel CG, O'Connell MJ et al. Ārstēšana no ļaundabīgā karcinoīds sindromu. N Engl J Med. 1986; 315: 663-6. [IDIS 220309] [PubMed 2427948] 15. Oates JA. Karcinoīda sindroms. N Engl J Med. 1986; 315: 702-3. [IDIS 220311] [PubMed 2875390] 16. Oberg K, Norheim es, Lundqvist G et al. Apstrāde karcinoīds sindromu ar SMS 201-995, kas somatostatin analogu. Scand J Gastroenterol. 1986; 21 (Suppl 119): 91-2. 17. Kvols LK, Martin JK, Marsh HM et al. Rapid apvērse karcinoīds krīzes ar somatostatin analogu. N Engl J Med. 1985; 313: 1229-30. [IDIS 206269] [PubMed 2865675] 18. Long RG, Adrian TE, Brown MR et al. Apspiešana aizkuņģa dziedzera endokrīnās audzēja sekrēcijas ar ilgstošas ​​darbības somatostatin analogu. Lancet. 1979; 2: 764-7. [IDIS 104785] [PubMed 90860] 19. Kvols LK. Terapeitiskās apsvērumi par ļaundabīgā karcinoīds sindromu. Acta Oncologica. 1989; 28: 433-8. [PubMed 2663050] 20. Marsh HM, Martin JK, Kvols LK et al. Karcinoīda krīze anestēzijas laikā: Veiksmīga ārstēšana ar somatostatin analogu. Anesthesiology. 1987. gadā; 66: 89-91. [IDIS 224842] [PubMed 2432806] 21. Sandoz Pharmaceuticals, East Hanover, NJ: Personal komunikācija. 22. Orskov H, Christenson SE, WEEKE J et al. Ietekme antivielu pret Oktreotīds divās pacientiem ar akromegālijas. Clin Endocrin. 1991; 34: 395-8. 23. Christenson SE, WEEKE J, Orskov H et al. Ilgtermiņa efektivitāte un panesamība Oktreotīda ārstēšanas akromegālijas. Metab Clin Exp. 1992. gada; 41: 44-50. [PubMed 1518433] 24. Kwekkeboom DJ, Assies J, Hofland LJ et al. Lietu par antivielu veidošanos pret Oktreotīds redzamus ar 111In-Oktreotīda scintigrāfiju. Clin Endocrinol. 1993; 39: 239-43. 25. Stiles ML, Allen LV, Resztak KE et al. Stabilitāte Oktreotīda acetāta polipropilēna šļircēm. Am J Hosp Pharm. 1993; 50: 2356-8. [PubMed 8266962] 26. Novartis Pharmaceuticals. Sandostatin LAR Depot (oktreotīds acetāts uz injicējamo apturēšanu) zāļu aprakstu. East Hanover, NJ; 2006. gada maijs. 27. Pārtikas un zāļu pārvalde. Saraksts ar pamestajiem produktiem izveidota un apstiprināta. No FDA mājas lapā. Piekļūt 2008 Janvāris 25. a. Fløgstad AK, HALSE J Grass P et al. Salīdzinot Oktreotīds, bromokriptīns vai kombinējot abas narkotiku akromegālijas. J Clin Endocrinol Metab. 1994; 79: 461-5. slēpa. Trissel LA. Rokasgrāmata par injicējamo drugs.17th ed. Bethesda, MD: American Society of veselības sistēmas Farmaceiti; 2013: 867-8. e. Chen T, Miller TF, Prasad P et al. Farmakokinētika, farmakodinamiku, un drošība mikroinkapsulēti Oktreotīda acetāta veseliem. J Clin Pharmacol. 2000; 40: 475-81. [PubMed 10806600]